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Colección SciELO Chile

A Novel Class of Selective Acetylcholinesterase Inhibitors: Synthesis and Evaluation of (E)-2-(Benzo[d]thiazol-2-yl)-3-heteroarylacrylonitriles

Indexado

WoS	WOS:000310505400055
Scopus	SCOPUS_ID:84868146631

DOI

10.3390/MOLECULES171012072

Año

2012

Tipo

artículo de investigación

Citas Totales

Autores Afiliación Chile

Instituciones Chile

% Participación
Internacional

Autores
Afiliación Extranjera

Instituciones
Extranjeras

Abstract

(E)-2-(benzo[d]thiazol-2-yl)-3-heteroarylacrylonitriles are described as a new class of selective inhibitors of acetylcholinesterase (AChE). The most potent compound in the series exhibited good AChE inhibitory activity (IC50 = 64 mu M). Compound 7f was found to be more selective than galanthamine in inhibiting AChE and it showed a moderate selectivity index. Kinetic studies on AChE indicated that a competitive type of inhibition pattern exist for these acrylonitrile derivates. Molecular docking models of the ligand-AChE complexes suggest that compound 7g is located on the periphery of the AChE active site.

Revista

Revista	ISSN
Molecules	1420-3049

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Disciplinas de Investigación

WOS
Chemistry, Multidisciplinary
Biochemistry & Molecular Biology
Chemistry, Organic

Scopus
Sin Disciplinas

SciELO
Sin Disciplinas

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Publicaciones WoS (Ediciones: ISSHP, ISTP, AHCI, SSCI, SCI), Scopus, SciELO Chile.

Colaboración Institucional

Muestra la distribución de colaboración, tanto nacional como extranjera, generada en esta publicación.

Autores - Afiliación

Ord.	Autor	Género	Institución - País
1	De la Torre, Pedro	Hombre	Universidad de Talca - Chile
2	Astudillo, Luis	Hombre	Universidad de Talca - Chile
2	Astudillo Saavedra, Luis	-	Universidad de Talca - Chile
3	CABALLERO-RUIZ, JULIO MIGUEL	Hombre	Universidad de Talca - Chile
4	Quiroga, Jairo	Hombre	UNIV VALLE - Colombia Universidad del Valle, Cali - Colombia
5	ALZATE-MORALES, JANS HUMBERTO	-	Universidad de Talca - Chile
6	GUTIERREZ-GARCIA, MARIA GLORIA	Mujer	Universidad de Talca - Chile
6	Gutierrez Cabrera, Margarita	Mujer	Universidad de Talca - Chile
7	Trilleras, Jorge	Hombre	Univ Atlantico - Colombia Universidad del Atlántico, Colombia - Colombia

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Origen de Citas Identificadas

Muestra la distribución de países cuyos autores citan a la publicación consultada.

Citas identificadas: Las citas provienen de documentos incluidos en la base de datos de DATACIENCIA

Citas Identificadas: 33.33 %
Citas No-identificadas: 66.67 %

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Citas Identificadas: 33.33 %
Citas No-identificadas: 66.67 %

Financiamiento

Fuente
Project Fondecyt
Becas Universidad de Talca
Universidad de Talca-VAC
Applied Sciences Ph.D. program

Muestra la fuente de financiamiento declarada en la publicación.

Agradecimientos

Agradecimiento
P.L.D.-M. thanks Applied Sciences Ph.D. program and "Becas Universidad de Talca" by financial support through a doctoral fellowship. The authors, thanks to the grant Universidad de Talca-VAC 600-569, project Fondecyt 1100481 for financial support. The authors would like to thank to Universidad del Atlantico, Universidad del Valle and COLCIENCIAS (Colombia), and Jessica Amigo and Ignacio Castro by the technical support.

Agradecimiento

P.L.D.-M. thanks Applied Sciences Ph.D. program and "Becas Universidad de Talca" by financial support through a doctoral fellowship. The authors, thanks to the grant Universidad de Talca-VAC 600-569, project Fondecyt 1100481 for financial support. The authors would like to thank to Universidad del Atlantico, Universidad del Valle and COLCIENCIAS (Colombia), and Jessica Amigo and Ignacio Castro by the technical support.